Lakosamid

Lakosamid
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Način primeneIntravenozno, oralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije13 h
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj175481-36-4 ДаY
ATC kodN03AX18 (WHO)
PubChemCID 219078
DrugBankDB06218 ДаY
ChemSpider189902 ДаY
ChEMBLCHEMBL58323 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H18N2O3
Molarna masa250,294
SMILES
  • COC[C@@H](NC(C)=O)C(=O)NCC1=CC=CC=C1
InChI
  • InChI=1S/C13H18N2O3/c1-10(16)15-12(9-18-2)13(17)14-8-11-6-4-3-5-7-11/h3-7,12H,8-9H2,1-2H3,(H,14,17)(H,15,16)/t12-/m1/s1 ДаY
  • Key:VPPJLAIAVCUEMN-GFCCVEGCSA-N ДаY
Fizički podaci
Tačka ključanja5.364 °C (9.687 °F)

Lakosamid, koji se između ostalog prodaje pod brendom Vimpat, je lek koji se koristi za lečenje parcijalnih epileptičkih napada i primarnih generalizovanih toničko-kloničkih napada.[3] On se koristi oralno ili intravenozno.[3]

Lakosamid je dostupan kao generički lek.[4][5]

Osobine

Lakosamid je organsko jedinjenje, koje sadrži 13 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 250,294 Da.[6][7][8][9]


Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 3
Broj donora vodonika 2
Broj rotacionih veza 6
Particioni koeficijent[10] (ALogP) 0,0
Rastvorljivost[11] (logS, log(mol/L)) -2,8
Polarna površina[12] (PSA, Å2) 67,4

Reference

  1. ^ Anvisa (2023-03-31). „RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial” [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (на језику: португалски). Diário Oficial da União (објављено 2023-04-04). Архивирано из оригинала 2023-08-03. г. Приступљено 2023-08-16. 
  2. ^ „Lacosamide Adroiq”. Union Register of medicinal products. 1. 6. 2023. Приступљено 6. 6. 2023. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^ а б в „Vimpat- lacosamide tablet, film coated VIMPAT- lacosamide kit VIMPAT- lacosamide injection VIMPAT- lacosamide solution”. DailyMed. 13. 12. 2021. Архивирано из оригинала 25. 3. 2022. г. Приступљено 24. 3. 2022. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^ „Drugs@FDA: Lacosamide”. U.S. Food and Drug Administration (FDA). Архивирано из оригинала 25. 3. 2022. г. Приступљено 24. 3. 2022. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  5. ^ „2022 First Generic Drug Approvals”. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3. 3. 2023. Архивирано из оригинала 30. 6. 2023. г. Приступљено 30. 6. 2023. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  6. ^ Sheets PL, Heers C, Stoehr T, Cummins TR: Differential block of sensory neuronal voltage-gated sodium channels by lacosamide, lidocaine and carbamazepine. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Mar 31;. PMID 18378801
  7. ^ Jones GL, Popli GS, Silvia MT: Lacosamide-induced valproic Acid toxicity. Pediatr Neurol. 2013 Apr;48(4):308-10. doi: 10.1016/j.pediatrneurol.2012.12.039. PMID 23498565 23498565
  8. ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 Слободан приступ. PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.  уреди
  9. ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 Слободан приступ. PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.  уреди
  10. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  11. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  12. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Literatura

  • Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  • Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799. 

Spoljašnje veze

  • Lacosamide
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).
Lakosamid na srodnim projektima Vikipedije:
Mediji na Ostavi
Podaci na Vikipodacima