Lomitapidă

Lomitapidă
Identificare
Număr CAS182431-12-5[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem9853053[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB08827  Modificați la Wikidata
ChemSpider8028764[4]  Modificați la Wikidata
UNII82KUB0583F[1]  Modificați la Wikidata
KEGGD09637[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL354541[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCC10AX12[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
C1CN(CCC1NC(=O)C2=CC=CC=C2C3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)CCCCC4(C5=CC=CC=C5C6=CC=CC=C64)C(=O)NCC(F)(F)F[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C39H37F6N3O2/c40-38(41,42)25-46-36(50)37(33-13-5-3-10-30(33)31-11-4-6-14-34(31)37)21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48)47-35(49)32-12-2-1-9-29(32)26-15-17-27(18-16-26)39(43,44)45/h1-6,9-18,28H,7-8,19-25H2,(H,46,50)(H,47,49)[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₃₉H₃₇F₆N₃O₂[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară693 u.a.m.[3]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Lomitapida este un medicament hipolipemiant, fiind utilizat în tratamentul anumitor tipuri de dislipidemii.[8][9][10] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[8]

Studiile clinice realizate au avut în vedere atât monoterapia, cât și asocierile cu atorvastatină, ezetimib și fenofibrat.[11][12]

Utilizări medicale

Lomitapida este un medicament orfan este utilizată în tratamentul hipercolesterolemiei familiale homozigote (HoFH).[8][9][10][13]

Mecanism de acțiune

Lomitapida inhibă MTTP (proteina de transfer microzomal a trigliceridelor), care este necesară pentru asamblarea VLDL și secreția lor la nivel hepatic.[10][14][15]

Reacții adverse

Lomitapida este asociată cu un risc de inducere a hepatotoxicității, ducând la nivele crescute de aminotranserază și acumulare de lipide în ficat.[15]

Note

  1. ^ a b c d lomitapide (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l m n „Lomitapidă”, Lomitapide (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Lomitapide (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b lomitapide (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b LOMITAPIDE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Lomitapide (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b c „Lomitapide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  9. ^ a b „Lomitapide”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  10. ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Lojuxta capsule - mesilat de lomitapidă, echivalent cu lomitapidă 5 mg” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în . 
  11. ^ Horwich TB, Fonarow GC (iulie 2008). „Measures of obesity and outcomes after myocardial infarction”. Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689 Accesibil gratuit. PMID 18663098. 
  12. ^ „Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile”. Business Wire. . Arhivat din original la . 
  13. ^ „FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder”. U.S. Food and Drug Administration. Arhivat din original la . 
  14. ^ H. Spreitzer (). „Neue Wirkstoffe – BMS-201038”. Österreichische Apothekerzeitung (în German) (6/2007): 268. Mentenanță CS1: Limbă nerecunoscută (link)
  15. ^ a b Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, et al. (ianuarie 2007). „Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein in familial hypercholesterolemia”. The New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–56. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532. 

Vezi și


v  d  m
Hipolipemiante (ATC C10)
Tractul GI
Inhibitori ai absorbției de colesterol
Ficat
Statine (inh. de HMG-CoA reductază)
Acid nicotinic și analogi
Inhibitori MTTP
Dirlotapidă  • Lomitapidă  • Mitratapidă
Vascular
Fibrați (agoniști PPAR-alfa)
Bezafibrat  • Ciprofibrat  • Clinofibrat  • Clofibrat  • Etofibrat  • Fenofibrat  • Gemfibrozil  • Pemafibrat  • Ronifibrat  • Simfibrat
Inhibitori CETP
Anacetrapib  • Dalcetrapib§  • Evacetrapib§  • Obicetrapib  • Torcetrapib§
Inhibitori PCSK9
Alirocumab  • Bococizumab  • Evolocumab
Altele
Acizi grași omega-3  • Inclisiran  • Policosanol