Estatina

As estatinas, também conhecidas como inibidores da HMG-CoA redutase (HMG-CoA), são uma classe de fármacos que se utilizam no tratamento da hipercolesterolemia e na prevenção da aterosclerose.[1][2]

Farmacologia

As estatinas têm estrutura esteroide e inibem a enzima HMG-CoA redutase (3-hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A reductase), a enzima responsável pela regulação de colesterol no fígado.

A HMG-Coa reductase também é importante na formação de lipoproteínas plasmáticas, sendo daí derivado os seus outros efeitos.

Muitas pessoas que ingeriram estatina diminuiram ataques cardíacos. Por isso os médicos tentaram aumentar o "colesterol bom" — que transporta a gordura do sangue até o fígado, onde ela é eliminada — com o objetivo de diminuir os riscos.

Efeitos

  • Diminuição do nível de colesterol sanguíneo, principalmente dos LDL ("mau colesterol").
  • Aumentam o HDL ("bom colesterol").
  • Diminuem os triglicerídeos.
  • Melhora a função do endotélio dos vasos.
  • Estabiliza a placa aterosclerótica.
  • Efeito antitrombótico.
  • Modula a inflamação
  • Diminuição da produção de PSA (antígeno prostático específico)

Efeitos adversos

  • Dor abdominal, diarreia, prisão de ventre, flatulência
  • Insónia, cefaleia, náuseas, dispepsia, astenia
  • Mialgia, isto é, dor sem elevação de enzimas musculares.
  • Infecção respiratória
  • Fadiga
  • Raramente miosite que é a presença de sintomas musculares com elevação da enzima CK.
  • Rabdomiólise que é a presença de sintomas musculares com elevação da enzima creatina quinase acima de 10 vezes o valor superior da normalidade com elevação da creatinina e mioglobunúria urinária. Esta emergência médica necessita de tratamento eficaz com hidratação vigorosa do paciente. A ocorrência deste efeito colateral é menor que 5 por ano em cada 100 mil pacientes tratados¹.
  • Reduz a quantidade de Q10 nos músculos.
  • Perda de memória
  • Perda cognitiva
  • Outras reações adversas também foram relatadas, como erupção cutânea, prurido, urticária, tontura, cãibra muscular, neuropatia periférica, miopatia, parestesia, pancreatite, hepatite, icterícia e, raramente, cirrose, necrose hepática fulminante e hepatoma, anorexia, vômito e anemia.
  • Também foram raros os casos de: angioedema, dispneia, síndrome do tipo lúpus, urticária, vermelhidão, febre, fotossensibilidade, polimialgia reumática, artrite, artralgia, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, aumento de VHS (hemossedimentação), mal-estar, tremor, vertigem, tontura, perda de memória, distúrbios psiquiátricos, ansiedade, insônia, depressão, anafilaxia, dermatose, púrpura, leucopenia, anemia hemolítica, calafrios, dispneia e eritema multiforme, incluindo síndrome de Stevens-Johnson; alopecia, mudanças na pele, ginecomastia, perda da líbido, disfunção erétil, oftalmoplegia, catarata.

Usos clínicos

  • Tratamento da hipercolesterolemia.
  • Prevenção de enfarte do miocárdio e AVC em doentes de alto risco.
  • Tratamento da hipercolesterolemia familiar, uma doença genética.

Fármacos mais importantes

  • Sinvastatina
  • Atorvastatina: inibição irreversível da HGM-reductase (longa actuação).
  • Lovastatina
  • Pravastatina
  • Rosuvastatina

Ver também

Referências

  1. Schmitz, Gerd; Torzewski, Michael. Hmg-Coa Reductase Inhibitors. Edi. ilustrada. Springer, 2002. pp. 11. ISBN 376436307X
  2. L. Brunton, Laurence; A. Chabner, Bruce; C. Knollmann, Björn. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman. McGraw Hill Brasil. pp. 905. ISBN 858055117X

Bibliografia

  • Harper, C R; Jacobson, T A. The broad spectrum of statin myopathy: from myalgia to rhabdomyolysis. Hyperlipidaemia and cardiovascular disease Current Opinion in Lipidology. 18(4):401-408, agosto 2007.

Ligações externas

  • Estudo relaciona incidência de câncer a reduções do nível de colesterol obtidas pelo consumo de estatina.
  • Estatinas: muitos riscos, poucos benefíciados.
  • Apesar da confusão, as provas científicas da eficácia das estatinas são sólidas, por Davide Marçal, Público, 13 de agosto de 2017


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  • v
  • d
  • e
Trato digestivo
Inibidor de absorção de colesterol, NPC1L1
Sequestradores de ácidos biliares/resinas (LDL)
Fígado
Estatinas (HMG-CoA redutase, LDL)
Niacina e derivados (HDL e LDL)
Niceritrol • Niacina • Nicofuranose • Aluminium nicotinate • Álcool nicotinílico • Acipimox
Vaso sanguíneo
Fibratos (PPAR)
Ciprofibrato • Clofibrato • Bezafibrato • Clofibrato de alumínio • Genfibrozila • Fenofibrato • Sinfibrato • Ronifibrato • Etofibrato • Clofibrido • Clinofibrato
Inibidores da CETP (HDL)
Anacetrapib • Torcetrapib§ • JTT-705
Associações
Niacina/lovastatina • Niacina/sinvastatina • Ezetimibe/sinvastatina • Niacina/laropiprant
Outros
Dextrotiroxina • Probucol • Tiadenol • Benfluorex • Meglutol • Ômega 3 • Magnesium pyridoxal 5-phosphate glutamate • Policosanol • Lapaquistat§ • Alipogene tiparvovec
  • Portal da farmácia
Controle de autoridade
Identificadores
  • ChEBI: 87631
  • MeSH: D019161
  • MeSH: D27.505.519.389.370
  • Patientplus: lipid-regulating-drugs-including-statins
  • UMLS: C0360714