Prednizon

Ten artykuł od 2008-08 zawiera treści, przy których brakuje odnośników do źródeł. Należy dodać przypisy do treści niemających odnośników do źródeł. Dodanie listy źródeł bibliograficznych jest problematyczne, ponieważ nie wiadomo, które treści one uźródławiają. Sprawdź w źródłach: Encyklopedia PWN • Google Books • Google Scholar • Federacja Bibliotek Cyfrowych • BazHum • BazTech • RCIN • Internet Archive (texts / inlibrary) Dokładniejsze informacje o tym, co należy poprawić, być może znajdują się w dyskusji tego artykułu. Po wyeliminowaniu niedoskonałości należy usunąć szablon {{Dopracować}} z tego artykułu.

Prednizon

Nazewnictwo Nomenklatura systematyczna (IUPAC) (8S,9S,10R,13S,14S,17R)-17-hydroksy-17-(2-hydroksyacetylo)-10,13-dimetylo-7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-dekahydro-3H-cyklopenta[a]fenantreno-3,11(6H)-dion
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C21H26O5
Masa molowa	358,43 g/mol
Wygląd	biały krystaliczny proszek bez zapachu i długo utrzymującym się gorzkim smaku[1]
Identyfikacja
Numer CAS	53-03-2
PubChem	5865
DrugBank	DB00635
SMILES C[C@]12CC(=O)[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@]2(C(=O)CO)O)CCC4=CC(=O)C=C[C@]34C
InChI InChI=1S/C21H26O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-15,18,22,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 InChIKey XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie bardzo słaba[1] Temperatura rozkładu 234 °C[1] logP 1,46[2] Skręcalność właściwa [α]D 142° (dioksan)[1]
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	A07 EA03 H02 AB07
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Biodostępność 70%-91% Okres półtrwania 1 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek 73%-77% Metabolizm wątrobowy
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustna donosowa doodbytnicza dożylna
Multimedia w Wikimedia Commons

Prednizon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid, analog kortyzolu.

Działanie

W wątrobie przekształcany jest do postaci farmakologicznie aktywnej – prednizolonu – o silnym działaniu przeciwzapalnym. Przyjmuje się, że 5 mg prednizonu wykazuje działanie przeciwzapalne równoważne 4 mg metyloprednizolonu lub triamcynolonu, 0,75 mg deksametazonu, 0,6 mg betametazonu lub 20 mg hydrokortyzonu. Jego działanie mineralokortykosteroidowe stanowi ok. 60% aktywności hydrokortyzonu.

Prednizolon hamuje gromadzenie się komórek w rejonie ogniska zapalnego, hamuje fagocytozę, działa spowalniająco na proces podziałów komórek, podnosi we krwi poziom glukozy i cholesterolu, pobudza syntezę glikogenu, wzmaga rozkład białek i wydalanie z moczem potasu i wapnia, zatrzymuje w organizmie sód. Podnosi we krwi poziom hemoglobiny i liczbę erytrocytów.

Zastosowanie

Ma działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne, hamuje reakcje immunologiczne.

Prednizon stosowany jest między innymi w:

1. Zaburzeniach endokrynologicznych:
   • choroba Addisona,
   • wtórna niewydolność kory nadnerczy,
   • wrodzona hiperplazja nadnerczy,
   • hiperkalcemia związana z chorobą nowotworową.
2. Chorobach alergicznych nie reagujących na inne metody leczenia.
3. Chorobach autoimmunologicznych:
   • autoimmunologiczne zapalenie wątroby,
   • toczeń rumieniowaty układowy,
   • pęcherzyca,
   • niedokrwistość hemolityczna nabyta (niedokrwistość Addisona-Biermera),
   • stwardnienie rozsiane,
   • sarkoidoza^[3][4][5],
   • reumatoidalne zapalenie stawów,
   • wrzodziejące zapalenie jelita grubego,
   • choroba Leśniowskiego-Crohna,
   • zespół Sjögrena,
   • choroba Hortona.
4. Chorobach nowotworowych (w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwnowotworowym):
   • białaczki,
   • chłoniaki,
   • histiocytoza z komórek Langerhansa^[6].

Przeciwwskazania

Prednizon jest przeciwwskazany u chorych z układowymi zakażeniami grzybiczymi, ze względu na ryzyko nasilenia zakażenia.

Nie powinien być również stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią, gdyż zwiększa ryzyko wad rozwojowych płodu (np. rozszczepienie podniebienia), może także powodować niewydolność nadnerczy u płodu i noworodka.

Interakcje

W przypadku stosowania prednizonu razem z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje zwiększone ryzyko aktywacji choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego.

Stosowanie z lekami immunosupresyjnymi zwiększa ryzyko zakażenia i rozwoju chłoniaków.

Skutki uboczne

Prednizon może powodować immunosupresję, osteoporozę, sprzyja nadciśnieniu tętniczemu, cukrzycy i chorobie wrzodowej żołądka. Powoduje przyrost masy ciała i obrzęki, zakłócenia menstruacji u kobiet, wzmaga pobudzenie ruchowe i psychiczne. Może wywoływać bezsenność, depresję a także sprzyjać rozwojowi jaskry i zaćmy. Powoduje zaniki skóry i charakterystyczne, czerwone rozstępy skórne.

Wpływa na wzrost owłosienia u kobiet (hirsutyzm), hamuje procesy regeneracyjne organizmu, wywołuje zmniejszenie libido i może przyczyniać się do zaniku nadnerczy.

Preparaty w Polsce

W Polsce rozprowadzany jest w postaci tabletek Encorton i czopków Rectodelt, oba na receptę^[7].

Uwagi

Ze względu na ryzyko supresji nadnerczy i zmniejszenia wydzielania endogennych glikokortykosteroidów, prednizon, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu, należy odstawiać stopniowo.

Przypisy