Metamizol
Nie mylić z: metimazol (lek stosowany przy nadczynności tarczycy). |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny | C13H16N3NaO4S | |||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa | 333,34 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | 68-89-3 | |||||||||||||||||||||||||||||||
PubChem | 6236 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | DB04817 | |||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||
ATC | N02BB | |||||||||||||||||||||||||||||||
|
Metamizol (łac. metamizolum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwbólowy. Ma budowę chemiczną zbliżoną do aminofenazonu.
Po raz pierwszy został otrzymany w niemieckiej firmie Hoechst AG w 1920. Do masowej produkcji trafił w 1922. Był dostępny bez recepty do lat siedemdziesiątych, gdy odkryto związane z nim ryzyko agranulocytozy – bardzo niebezpiecznej i potencjalnie śmiertelnej choroby krwi. Nie ma konsensusu co do poziomu ryzyka. W wielu krajach metamizol został albo wycofany całkowicie, albo ograniczono jego dostępność.
Właściwości
Łatwo rozpuszcza się w wodzie. Ma stosunkowo słabe działanie przeciwzapalne, a silne (jednak słabsze od aminofenazonu) przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Dodatkowo wykazuje niewielkie działanie uspokajające i zwiotczające dla mięśni gładkich. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu aktywności enzymu – cyklooksygenazy w ośrodkowym układzie nerwowym.
Stosowanie
U dorosłych podawany jest w dawkach od 0,5 grama do 1 grama. Może być stosowany doustnie, domięśniowo, dożylnie, a także w postaci czopków doodbytniczych. Przy typowej dawce 0,5 grama działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez około 4 godziny.
Działania niepożądane
Długotrwałe podawanie może wywołać leukopenię, agranulocytozę, uszkodzenie wątroby i nerek. Możliwe jest uszkodzenia układu krwionośnego, zaburzenia pokarmowe, zmiany skórne. Sporadycznie u osób nadwrażliwych na ten lek może występować wstrząs po podaniu dożylnym[3].
Ryzyko agranulocytozy
Według komentarzy Anthony’ego Wonga z Uniwersytetu w São Paulo, zamieszczonych w roku 2002 w biuletynie WHO, zapadalność na wywołaną metamizolem agranulocytozę wynosi 0,2–2 przypadków na milion dni użycia na osobę[4]; z czego około 7% jest śmiertelne (zakładając, że wszyscy pacjenci mają dostęp do szybkiej pomocy medycznej).
Opublikowane, również w 2002 roku, wyniki badań przeprowadzonych na północy Szwecji pokazały, że całkowite ryzyko terapii metamizolem w szpitalach i poza nimi jest od 3 do 100 razy większe niż to określone przez Wonga: Przyjmując pewne założenia, włącznie z praktycznie używanymi dawkami, obliczone ryzyko agranulocytozy jest na poziomie jednego na 31 000 pacjentów leczonych metamizolem w szpitalu i jednego na 1400 pacjentów leczonych metamizolem poza szpitalem[5].
Preparaty zarejestrowane w Polsce
- Preparaty proste
Gardan, Pyralgina, Pyralginum, Pyralgin, Pyrahexal, Re-Algin
- Preparaty złożone
Gardan P (metamizol + propyfenazon)[a], Scopolan compositum (metamizol + butylobromek skopolaminy), Spasmalgon (metamizol + bromowodorek fenpiweryny + chlorowodorek pitofenonu), Tolargin (metamizol + chlorowodorek papaweryny + metyloazotan atropiny)
W recepturze aptecznej (do wytwarzania leków magistralnych) używany jest pod nazwami metamizolum natricum, pyralginum, novalginum, analginum, novaldinum i innymi.
Dostępność na świecie
Preparat został wycofany w Australii, Norwegii, Stanach Zjednoczonych, Danii, Szwecji, Litwie, Irlandii, Arabii Saudyjskiej, Malezji, Ghanie, Nepalu, Jemenie, Zimbabwe, Maroku, Armenii, Bahrajnie, Singapurze (lista niekompletna). W wielu innych krajach, w tym Niemczech, Szwajcarii, Hiszpanii, Czechach, Grecji, Włoszech i na Węgrzech, jest dostępny wyłącznie na receptę (z ograniczeniem do określonych wskazań) i stosowany tylko pozajelitowo[6].
Uwagi
- ↑ Został wycofany z obrotu w 2009.
Przypisy
- ↑ Dipyrone. Medical Subjects Headings, National Library of Medicine. (ang.).
- ↑ Dipyrone, Monohydrate MSDS, ScienceLab [zarchiwizowane z adresu 2016-03-04] (ang.).
- ↑ Na podstawie ulotki producenta Pyralginum.
- ↑ Dr Anthony Wong in WHO Pharmaceuticals Newsletter No. 1, 2002, p.15.
- ↑ M. Bäckström, S. Hägg, T. Mjörndal, R. Dahlqvist. Utilization pattern of metamizole in northern Sweden and risk estimates of agranulocytosis. „Pharmacoepidemiol Drug Saf”. 11 (3), s. 239–245, Apr-May 2002. DOI: 10.1002/pds.697. PMID: 12051124.
- ↑ Metamizole sodium. W: Consolidated List of Products Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severly Restricted or Not Approved by Governments. Pharmaceuticals. Wyd. 12. ONZ, Departments of Economis & Social Affairs, 2005, s. 171–175.
Bibliografia
- T.L. Chruściel, K. Gibiński: Leksykon Leków. PZWL, 1991.
Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.
- p
- d
- e
- p
- d
- e
N02A – Opioidy |
| ||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
N02B – Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe |
| ||||||||||||||
N02C – Leki przeciwmigrenowe |
|
- GND: 4840288-6
- Catalana: 0126769